通遼科技大市場暨內蒙古東部常設技術市場

他米巴羅汀及片劑

    所屬領域：生物醫藥與醫療器械

    單位名稱：重慶萊美藥業股份有限公司

    成果簡介：該課題列入了重慶市科技攻關計劃，研究起始日期為：2011年1月—2012年12月，成果批準登記單位：重慶市科學技術委員會成果登記處，批準登記號為：渝科成字2013Y220，批準登記日期為：2013年7月23日。他米巴羅汀由日本新藥株式會社（Njp-pon Shinyaku）開發，2005年6月在日本首次上市，用于治療各種類型的復發或難治性急性早幼粒細胞白血病。他米巴羅汀是新合成的維A酸類似物，能夠使PML-RARα的變異特性被解除，具有促使PML和RARα功能恢復正常的作用，從而引起骨髓球系的分化誘導，并且具有細胞增殖抑制作用，是治療APL的有效藥物。文獻報道的他米巴羅汀的合成方法，都是先合成他米巴羅汀甲酯（II），然后在堿性條件下水解得到，所不同的就是他米巴羅汀甲酯的合成方式。成果持有方綜合考慮兩條文獻路線的優點進行研究，發現只要先通過路線二制備得到5,6,7,8—四氫—5,5,8,8—四甲基—2—萘乙酰胺，然后采用水解方法制備5,6,7,8—四氫—5,5,8,8—四甲基—2—萘胺，就可以在溫和的條件下制備他米巴羅汀。根據文獻報道路線進行探索創新，開拓了一條風險較低的工藝，使得產品質量好，收率高。2012年12月28日，重慶市科委組織專家對重慶萊美藥業股份有限公司承擔的科技攻關項目“他米巴羅汀及片劑”進行了驗收。專家組認真聽取了項目承擔單位的工作匯報、審查了相關資料，經過質詢和研究討論，認為項目建立了他米巴羅汀原料藥生產工藝，關鍵中間體的制備有新穎性，獲得發明專利授權1項；試制出合格的他米巴羅汀片，建立了制劑的質量控制標準，經重慶市藥品檢驗所抽樣檢驗合格。

    市場分析：他米巴羅汀針對ATRA的耐藥性而開發，是對急性早幼粒細胞白血病復發患者具有顯著分化誘導能力的藥品。該藥物顯示對ATRA緩解后復發的APL具有顯著有效性，對ATRA應答困難患者的有效性也可期待。開發出該類新型抗白血病藥物將具有廣泛的市場應用前景。

    擬采取的轉化方式：其他

    資金需求額：100萬元

    推薦單位：重慶市科學技術委員會